22/03/2002

GSK и Biota разрабатывают новое лекарство от гриппа

Компании Biota Holdings и GlaxoSmithKline разработали новое лекарство от гриппа, которое может использоваться как для лечения болезни, так и в целях профилактики. Препарат будет представлен на 15-й Международной конференции по противовирусным исследованиям, которая пройдет 20 марта 2002 года в Праге (Чешская Республика).

Компания Biota убеждена, что новая лекарственная технология FLUNET представляет собой шаг вперед по сравнению с существующими препаратами, поскольку для профилактики гриппа ее требуется принимать раз в неделю, а для лечения уже начавшегося заболевания – всего один раз. Первые испытания на животных подтвердили высокую эффективность препарата. Технологию FLUNET применили при разработке новых высокоэффективных ингибиторов нейраминидазы (NA) с длительным временем удержания в дыхательных путях. В результате было создано новейшее лекарственное средство, которое можно применять для лечения один раз в день, а для профилактики – один раз в неделю.

После того, как компания Biota разработала технологию, фирмы приступили к ее совместному развитию. Удалось синтезировать целый ряд многомерных молекул занамивира, связанных посредством 7’ оксигрупп. Искусственная проверка на взаимодействие со штаммами типичных вирусов гриппа А и В позволила открыть димеры занамавира, эффективность которых более, чем в 100 раз, превышает эффективность существующих ингибиторов нейраминидазы, таких как занамавир.

Исследование длительности сохранения препарата, проведенное на животных, показало, что через неделю после приема одной дозы, димеры все еще оставались в легких, а их концентрация составляла около 10 000 нанограмм на грамм ткани. Это значительно больше, чем концентрация, необходимая для того, чтобы препарат подействовал (срединное значение EC50 ~0.2 нг/мл). Уровень занамивира оказался существенно ниже – около 20 нг/мл (EC50).

В рамках профилактических исследований мышам вводилась одна доза димера или занамавира. Через 7 дней после этого мыши были инфицированы гриппом. Повышение защитных реакций у мышей, получивших занамавир, была очевидна только в группах, где вводились очень большие дозы – по 1 – 5 мг/кг. В то же время, после ввода всего лишь 0, 025 мг/кг димера, оставшегося в организме через неделю вещества было достаточно для снижения вирусных титров более чем на 90%.

Наконец, в экспериментальном лечении занамавир использовался два раза в день, а димер – только один раз в день – при этом дозы составляли 0,1, 1 и 10 мг/кг. При всех дозировках один прием димера снижал вирусные титры на столько, на сколько принимаемая дважды в день доза занамивира.

В настоящее время компания Biota проводит исследования, целью которого является определения вещества, которому следует отдать предпочтение, продолжив его разработку. Ингибиторы NA FLUNET принадлежат только компании Biota, и в настоящее время она подыскивает лицензионных партнеров для дальнейшей разработки данной технологии.

Версия для распечатки